亮丙瑞林(Leuprorelin)是促黄体生成激素释放激素(LHRH)的九肽类似物,能与垂体内的特异性受体结合,降低垂体反应性,从而抑制性腺系统。本品促进黄体生成素(LH)释放的活性约为促性腺激素释放素(GnRH)的20倍,对垂体-性腺功能的抑制作用也较GnRH强。持续给药时,对前列腺癌、性早熟、子宫内膜异位和子宫平滑肌瘤可起到抑制性激素的作用,而在短暂给药时,则可使男性的睾和二氢睾酮以及绝经后女性雌酮和雌二醇短暂增加。口服无效。肌内注射时血药浓度达峰时间为3~4小时,皮下埋置时为4小时,血浆蛋白结合率为43%~49%。
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